Нейролептики оказывают многогранное действие на организм. Они вызывают седативный эффект, понижают двигательную активность, снижают вегетативные реакции, понижают общую температуру тела, обладают противосудорожным, адренолити-ческим, спазмолитическим, противорвотным и антигистамин-ным действием. Применяют как самостоятельные лекарственные вещества, так и в сочетании с другими препаратами.
Аминазин. Aminazinum.
Синонимы: хлорпромазина гидрохлорид, хлоразин, хлорпро-мазин, фенактил, плегомазин, пропафенин, контомин, ампли-актил, ампликтил и др.
Свойства. Белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка гигроскопичен. Легко растворим в воде. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света. Растворы имеют кислую реакцию, рН 2,5% раствора 3,5—5,5. Они несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов и раствором Рингера (образуется осадок).
Выпускают в драже по 0,025; 0,05 и ОД г; ампулы по 1, 2, 5 и 10 мл 2,5% раствора.
Хранят с предосторожностью (список Б), в банках темного стекла, в сухом, защищенном от света месте.
Действие и применение. Аминазин — один из главных представителей группы транквилизаторов (успокаивающих) химио-терапевтических средств, особенностью действия аминазина на центральную нервную систему является относительно сильный седативный эффект. Нарастающее с увеличением доз аминазина общее успокоение сопровождается угнетением условно рефлекторной деятельности и прежде всего двигательно-оборонитель-пых рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности и некоторым расслаблением скелетной мускулатуры, понижается реактивность к эндогенным и экзогенным стимулам. При больших дозах может наступить сон. Наибольшее действие аминазин оказывает на кору головного мозга, таламические образования, гипоталамус, гипофиз, ретикулоэндотелиальную систему. Он усиливает и пролонгирует действие гексенала, тиопента-ла, морфина.
Препарат оказывает сильное противорвотное действие. Гипо-термические свойства аминазина при искусственном охлаждении организма выражены сильнее, чем у других нейролептических веществ. Механизм гипотермического эффекта обусловлен понижением двигательной активности, расширением периферических сосудов, понижением клеточного обмена, нарушением процессов центральной теплорегуляции.
Адренолитическое действие аминазина проявляется в том, что он препятствует сосудосуживающему влиянию адреналина, в результате чего артериальное давление снижается. Аминазин обладает атропиноподобными свойствами, свидетельством чего является спазмолитический эффект и снижение секреции желез желудочно-кишечного тракта. Проницаемость капилляров и потенциал воспалительной реакции под влиянием аминазина уменьшаются.
Применяют аминазин для усиления действия наркотических и анальгетических средств, для искусственного охлаждения организма, уменьшения болезненности при родах, в качестве гипотензивного средства при аллергических заболеваниях, зудящих дерматозах, для уменьшения спазма желудочно-кишечного тракта, при нервной форме чумы собак и других заболеваниях.
При подкожном введении аминазин раздражает ткани, вы-зывает воспалительную реакцию, поэтому подкожное введение его запрещено. При внутримышечной инъекции, для уменьшения раздражающего действия, аминазин следует смешивать в равных объемах с 0,25% раствором новокаина. Следует отметить, что внутримышечное введение препарата оказывает медленное, менее постоянное и менее надежное действие. Лучшим способом является внутривенное введение аминазина. Для внутривенного вливания раствор аминазина смешивают в соотношении 1:3— 1:5 с 40% раствором глюкозы. Действие аминазина при этом наступает через 10—15 минут. Дозы: собакам и кошкам — 2,5—3 мг/кг внутримышечно; 1—2 мг/кг внутривенно.
Пропазин. Propazinum.
Синонимы: ампазин, промазин.
Свойства. Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок, растворимый в воде. На свету порошок и растворы окрашиваются в сине-зеленый цвет.
Выпускают в драже по 0,025 и 0,05 г и ампулах по 2 мл 2,5% раствора.
Хранят в темном месте, с предосторожностью (список Б).
Действие и применение. Отличается от аминазина отсутствием хлора во втором положении фенотиазинового кольца. По действию на организм животных пропазин сходен с аминазином, но слабее его, менее токсичен, лучше переносится, меньше обладает раздражающим действием, почти не вызывает побочных явлений и аллергических реакций.
Препарат оказывает седативный, гипотермический эффект, уменьшает двигательные реакции, потенцирует действие наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих средств. В противо-гистаминном отношении пропазин сильнее, чем аминазин; в ад-рено- и холинолитическом действии существенных различий между ними нет.
Применяют пропазин внутрь, внутримышечно и внутривенно. При введении внутримышечно ампулированный раствор про-пазина рекомендуется развести в изотоническом растворе хлорида натрия или 0,25% растворе новокаина.
Дозы: 2,5—3 мг/кг массы животного внутримышечно.
Дроперидол. Droperidolum.
Синонимы: дридол, дролептан, дегидробензперидол, инапсин, синтодрил и др.
Выпускают дроперидол в ампулах по 5 и 10 мл 0,25% раствора (2,5 мг/мл).
Хранят с предосторожностью (список Б).
Действие и применение. Дроперидол — нейролептик из группы бутирофенонов, дающий сильный и быстрый, но непродолжительный эффект. Обладает противошоковым и противорвот-иым действием, но не имеет холинолитических свойств. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Наделен сильной каталептической активностью.
Имеются данные об эффективности дроперидола при раз-личного рода возбуждениях. Используется также для купирования гипертонических кризов. Дроперидол — основное средство и анестезиологической практике для нейролептанальгезии обычно и сочетании с анальгетиками. Совместное применение этих препаратов вызывает быстрый нейролептический и анальгезирую-щий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, рвоту.
Используют дроперидол для премедикации, в процессе са-мой операции, а также при операциях с местным обезболиванием. При применении дроперидола в анестезиологии необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Назначают препарат животным для расслабления гладкой мускулатуры, уменьшения болезненности при родах, спазмах желудочно-кишечного тракта, при аллергических заболеваниях, зудящих дерматозах.
Применяют внутривенно (вводят медленно).
Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за 30 минут внутривенно 2—5 мг дроперидола. Действие мышечных релаксантов, анальгетиков, наркотиков значительно усиливается при сочетании их с дропе-ридолом.
При лечении больных животных, получающих препараты группы инсулина; с нарушениями проводимости сердечной мышцы; при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.
Дозы: собакам 0,2—0,3 мг/кг внутримышечно.
Комбелен. Combelenum.
Форма выпуска — флаконы по 25 мл.
Действие и применение. Обладает седативным и снотворным действием подобно аминазину, но значительно сильнее его и менее токсичен. Применяется 1% раствор фосфорнокислой соли комбелена.
Дозы: собакам внутривенно 30 мг/кг; внутримышечно 50 мг/кг; кошкам 100—200 мг/кг.
Ромпун. Rompunum.
Синоним: ксилозин.
Свойства. Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха, легко растворим в воде и метаноле.
Выпускают в порошке и в виде 2% раствора в стеклянных флаконах по 25 мл. Изготовляется в Германии.
Хранят с предосторожностью (список Б), в сухом, прохлад-ном, защищенном от света месте.
Действие и применение. Ромпун вызывает сноподобное состояние, которое сопровождается значительной анальгезией и мио-релаксирующим действием. Глубина этого состояния зависит от дозы. После применения больших доз оно обычно не прерывается внешним раздражением. В начальной и конечной фазах действия ромпуна не наблюдается стадий возбуждения. Во время действия препарата замедляется дыхание, как при нормальном сне. Одновременно замедляется сердечная деятельность. Часто наблюдается временное повышение температуры тела. При внутривенном введении ромпун вызывает временное умеренное снижение кровяного давления, которому предшествует кратковременное повышение.
Ромпун можно применять для успокоения строптивых жи-вотных при исследовании и лечении, а также при хирургическом вмешательстве. Действие ромпуна наступает через 5—15 минут после его применения, интенсивность и продолжительность которого зависят от дозы. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в половинной дозе.
В зависимости от степени желаемого действия ромпун вводят в дозах собакам и кошкам 0,15 мл/кг внутримышечно.
Для очень болезненных, сложных операций (лапаротомия) целесообразна комбинация ромпуна с местной проводниковой анестезией. Не рекомендуется применять ромпун животным на последнем месяце беременности.
Рометар. Rometarum.
По фармакологическим свойствам рометар сходен с ромпу-пом. Выпускается в Чехословакии. Форма выпуска — 2% раствор но флаконах по 50 мл.
Способ применения и дозировка как у ромпуна.